Teguh Bagus of Veterinary Medicine site v.2

Excellence with Morality

__Sertifikasi dan Prestasi__

    Standart ISO 9001:2008 Kepada Universitas Airlangga oleh British Certification International

_Berbagi tak pernah Rugi_

    Teguh Bagus of Veterinary Medicine site v.2

    ____Hakikat Manusia____

    .: Barang siapa mengenal dirinya, maka ia akan mengenal TuhanNya. Seperti bahasan kita yaitu Awwal- uddin Ma'rifatullah adalah... :. more

    ∞ Akun Facebook & Twitter Kami ∞

..:: Selamat Buat para Pemenang lomba web & blog Mahasiswa Universitas Airlangga Tahun 2015; 1.Mei Budi Utami [FST'12] | 2.Mita Erna Wati [FK'12] | 3.Teguh Bagus Pribadi [FKH'12] | 4.M. Roihan Hanafi [FISIP'12] | 5.Ari Zulaicha [FISIP'12] | 6. Muziburrahman [FPK'14] | => Terimakasih atas kunjungan Anda, jangan lupa kalau mau copy/paste harap cantumkan sumbernya, by : Teguh Bagus Pribadi, http://teguhbaguspribadi-fkh12.web.unair.ac.id, dan Blog ini DIPERBAHARUI sebulan 4x karena kesibukan Perkuliahan ::..

Penggolongan Obat Antihistamin

diposting oleh teguhbaguspribadi-fkh12 pada 26 December 2013
di Materi Kuliah Semester 3 - 0 komentar

  1. Berdasarkan mekanisme kerja Antihistamin digolongkan mejadi 3 kelompok yaitu

    1. Antagonis H1


Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin  klasik atau antihistamin H1,adalah senyawa yang dalam  kadar rendah da[at menghambat secara bersaing kerja histamine pada jaringan yang mengandung reseptor H1. Penggunaan  mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca,misalnya radang  selaput lender hidung,bersin,gatal pada mata,hidung dan tenggorokan,dan gejala alergi pada kulit,seperti pruritik,urtikaria,ekzem,dan dermatitis.Selain itu antagonis H1 juga digunakan sebagai antiemetik,antimabuk,antiparkinson,antibatuk,sedative,antipisikotif dan anastesi setempat. Antagonis H1 kurang efektif untuk pengobatan asma bronchial dan syok anafilatik. Kelompok ini menimbulkan efek potensial dengan alcohol dan obat penekan system saraf pusat lain. Efek samping antagonis H1 antara lain mengantuk,kelemahan otot,gangguan koordinasi pada waktu tidur,gelisah,tremor,iritasi,kejang dan sakit kepala. Secara umum antagonis H1 digunakan dalam bentuk garam HCl,sitrat,fumarat,fosfat,suksinat,tartrat dan maleat,untuk meningkatkan kelarutan dalam air. Berdasarkan stuktur kimianya antagonis H1 dibagi menjadi enam kelompok yaitu :

Turunan Eter Aminoalkil

Stuktur Umum : Ar(Ar-CH2)CH-O-CH2-CH2-N(CH3)2

Contoh :

  1. Difenhidramin HCl (benadryl),merupakan antihistamin kuat yang mempunyai efek sedatif dan antikolinergik,Senyawa ini digunakan untuk pengobatan berbagaia reaksi alergi seperti pruritik,urtikaria,ekzem,dermatitis atopik,rhinitis,untuk antipasmodik (antikolinergik),antiemetik dan obat batuk. Difenhidramin diikat oleh plasma protein 80 -98%,kadar plasma tertinggi dicapai 2 – 4 jam setelah pemberian oral,dengan waktu paro plasma ± 9 jam.

  2. Dimenhidrinat (Dramamim,Antimo) adalah garam yang terbentuk dari difenhidramin dan 8-kloroteofilin. Dimenhidrat digunkan untuk antimabuk,diberikan 1,5 jam sebelum berpergian,dan antimual pada wanita hamil.Efek parmakologis ini berhubungan dengan aktivitas dari difenhidramin.

  3. Karbinoksamin HCl (Clistin),mengandung satu atom C asimetrik yang mengikat dua cincin aromatik. Bentuk yang aktif adalah isomer levo dengan konvigurasi S karena dapat berinteraksi secara serasi dengan reseptor H1. Karbinoksamin menimbulkan efek sedasi yang lebih ringan disbanding difenhidramin.

  4. Klorfenoksamin HCl (systral) penyerapan dalam saluran cerna rendah sehingga untuk memperoleh efek sistematik diperlukan dosis cukup besar. Klorfenoksamin lebih sering digunakan secara setempat untuk antipruretik dan antialergi.Obat ini juga digunakan untuk analgesic karena mempunyai efek anastesi setempat.

  5. Klemestin Fumarat (Tavegyl) merupakan antagonis H1 kuat dengan masa kerja panjang. Efek antikolinergik dan penekan system saraf pusatnya kecil.Bentuk yang aktiv adalah isomer dekstro dengan puasat kiral membentuk konfigurasi R. Klamestin digunakan untuk memperbaiki gejala pada alergi rinitis,dermatosis,seperti pruritik,uritrakia,ekzem,dermatitis atau erupsi,dan sebagai antikolinergik.Klamestin diserap secara cepat dan sempurna dalam saluran cerna.Kadar plasma tertinggi dicapai setelah ± 5 – 7 jam,dengan masa kerja panjang ± 10 – 12 jam.

  6. Piperinhidrinat (Kolton),difenilpiralin 8-kloroteofilinat, digunakan terutama untuk pengobatan rinitis,alergi konjugtivitas dan demam karena alergi Dosis 3 – 6 mg 2 dd.


Turunan Etilendiamin

Stuktur Umum : Ar(Ar’)N-CH2-CH2-N(CH3)2

Contoh

  1. Tripelenamin HCl (azaron,Tripel),mempunyai efek antihistamin sebanding difenhidramin dengan efek samping lebih rendah.Tripelenamin juga digunakan untuk pemakaian setempat karena mempunyai efek anastesi setempat.Efektif untuk pengobatn gejala alergi kulit,seperti pruritis dan urtikaria kronik.

  2. Antazolin HCl (Antistine) mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turunan etilendiamin lain. Antazoin mempunyai efek antikolinergik dan lebih banyak digunakan untuk pemakain setempat dua kali lebih besar dibanding prokain HCl.Dosis  untuk obat mata : larutan 0,5%

  3. Mebhidrolinnafadisilat (Incidal,Histapan),Stukturnya mengandung rantai samping amenopropi dalam system heterosiklik karbonil dan bersifat kaku. Senyawa tidak menimbulkan efek analgesic dan anestesi setempat. Mehibdrolin digunakan untuk pengobatan gejala pada alergi dermal,seperti dermatitis dan ekzem,konjugtivitas,dan asma bronkial. Penyerapan obat dalam saluran cerna relatif lambat,kadar plasma tetinggi dicapai setelah ± 2 jam dan menurun secara bertahap sampai 8 jam.


Turunan Alkilamin

Stuktur Umum : Ar(Ar’)CH-CH2-CH2-N(CH3)2

Contoh :

  1. Feniramin Maleat (Avil) merupakan turunan alkilamin yang mempunyai efek antihistamin H1 terendah.

  2. Klorfeniramin Maleat (Chlor –Trimeton = CTM.,Cohistan,Pehachlor) merupakan antihistamin H1 yang popular dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi. Pemasukan gugus klor pada posisi para cincin aromatic feniramin maleat akan meningkatkan aktivitas 20 kali lebih besar dibanding feniramin dan batas keamananya 50 kali lebih besar dibanding tripelinamin.Penyerapan Obat dalam saluran cerna cukup baik ± 70% obat terikat oleh protein plasma .Kadar darah tertinggi dicapai 2 – 3 jam setelah pemberian oral,dengan waktu paro plasma 18 – 50 jam.

  3. Deksklorofeniramin Maleat (Polaramine,Polamac) adalah isomer dekstro klorfeniramin maleat,mempunyai aktivitas yang lebih besar dibanding campuran resematnya

  4. Dimetinden Maleat (fenisitil) aktif dalam bentuk isomer levodigunakan untuk pengobatna pruritik dan berbagai bentuk alergi ,awal kerja cepat 20 – 60 menit setelah pembaerian oral dengan efek berakhir pada 8 – 12 jam.


   Turunan Piperazin

Turunan piperazin mempunyai efek antihistamin sedan,dengan awal kerja lambat dengan masa kerja panjang ± 9 – 24 jam.

Contoh :

  1. Homoklorsiklizin (Homoclomin) mempunyai spectrum kerja luas merupakan antagonis yang kuat terhadap histamin,serotonin dan asetilkolin,serta dapat memblok kerja bradikinin slow reacting substance of anaphylaxis (SRS-A).Homoklorsiklizin digunakan untuk alergi dermal,seperti pruritis,ekzem dermatitis dan erupsi,serta alergi rinitis.Penyerapan obat dalam saluran cerna cukup baik,kadar plasma tertinggi dicapai 1 jam setelah pemberian oral

  2. Hidroksizin HCl (Iterx),dapat menekan aktivitas daerah tertentu subkortikal system saraf pusat sehingga digunakan untuk memperbaiki gejala ketegangan dan kecemasan pada psikoneurosis dan sebagai sedative pada pramedikasi anestesi.Hidroksizin juga mempunyai efek antihistamin,bronkodilator,analgesic  dan antiemetik.Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat,awal kerja cepat ± 15 – 30 menit.Kadar darah tertinggi dicapai ± 2 jam setelah pemberian oral.dengan waktu paro plasma ± 12 – 20 jam.

  3. Oksatomid (Tinset) merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai jenis reaksi alergi.Mekanisme kerjanya berbeda dengan antihistamin klasik lainya yaitu dengan menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast,sehingga menghambat efeknya.Kerja antialergi lebih luas dibanding antihistamin klasik lainya yang hanya memblokade efek dari histamin. Oksatomid digunakan untuk pencegahan dan pengobatan alergi rinitis ,urtikaria kronik dan aergi makanan.Oksatomid juga untuk asam ekstrensik tetapi tidak untuk pencegahan. Pada umumnya diberikan sesudah makan.


 Turunan Fenotiazin

Contoh

  1. Prometazin HCl (Camergen,Phenergen,Prome), merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dan masa kerja panjang digunakan sebagai antiemetik dan tranquilizer.Prometazin menimbulkan efek sedasi cukup besar dan digunakan pula untuk pemakaian setempat karena mempunyai efek amastesi setempat

  2. Metdilazin HCl (Tacaryl),digunakan terutama sebagai antipruretik.Absoropsi obat dalam saluran cerna cepat,kadar darah tertinggi dicapai 30 menit setelah pemberian oral.

  3. Mekuitazin (meviren),adalah antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang,digunakan untuk memperbaiki gejala alergi ,terutama alergi rinitis,Pruretik,urtikaria dan ekzem.

  4. Oksomemazin (Doxergan) adalah antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang,dipergunakan untuk memperbiki gejala alergi terutama alergi rinitis dan kutaneus dan untuk antibatuk.

  5. Isotipenidil HCl (andantol) merupakan antagonis H1 turunan azafenotiazin,digunakan sebagai antipiuretik,urtikaria dan dermatitis.Senyawa ini menimbulkan efek yang cukup besar.Masa kerja obat ± 6 jam.Kadang – kadang digunkan sbagai antihistamin setempat.

  6. Pizotifen hydrogen fumarat adalah antihistamin H1 yang sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan Dosis : 0,5 mg 1 dd.


Turunan linya

Contoh

  1. SpiroheptidinHCl (Periactin,Ennamax,Heptasan,Pronicy,Prohessen) merupakan antihistamin dengan aktivitas sebanding dengan klorfeniramin maleat .Siproheptidin juga mempunyai efek antiserotonin,antimigrain,perangsang napsu makan dan tranqulizer.Efeknya terhadap system saraf pusat kecil. Siproheptidin biasa digunakan untuk alergi kulit. Kadang – kadang digunakan untuk perangsang nafsu makan dengan mekanisme kerja belum diketahui Dosis : 4mg 3-4 dd

 

  1. Azatidin maleat (Zadine) adalah aza isomer dari kulit siproheptidin didapat dengan cara mereduksi ikatan rangkap C10 dan C11.Azatidin merupakan antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan efek sedasi rendah.Aktifitasnya 3 kali lebih besar dibanding klorfeniramin maleat. Digunakan untuk alergi

 

  • Antagonis H1 Generasi Kedua


Antagonis H1 pada umumnya menimbulkan efek samping sedasi dan mempunyai efek seperti senyawa kolinergik dan dan adrenergic yang tidak diinginkan. Oleh karena itu dikembangkan antagonis H1 generasi kedua.

Antihistamin H1 yang ideal adalah bila bila memenuhi persyaratan sebagai berikut :

  1. Senyawa mempunyai affinitas yang tinggi terhadap reseptor H1

  2. Tidak menimbulkan efek sedasi

  3. Affinitasnya rendah terhadap reseptor kolinergik dan adrenergic


Contoh :

  1. Trefenadin (Hiblorex,Nadane) merupakan antagonis H1 selektif yang relative tidak menimbulkan efek sedasi dan antikolinergik. Senyawa tidak bereaksi dengan  dan  - reseptor adrenergik,karena tidak mampu menembus darah sawar otak. Trefenadin efektif  terhadap pengobatan alergi rinitis musiman,pruritik dan uritrakia kronik.Absoropsi obat dalam saluran cerna baik dan cepat,kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-3 jam setelah pemberian oral. Awal kerja obat cepat ± 1-2 jam,efeknya mencapai maksimum adalah setelah 3 – 4 jam dan berakhir setelah ± 8 jam. Trefenadin terikat oleh protein plasma ± 97%,dengan waktu paro eliminasi 20 -25 jam. Dosis : 60 mg  2dd. Metabolit utama trefenedin adalah feksofenadin (Allegra) yang juga merupakan poten antagonis H1.

  2. Akrivastin (semprex),senyawa analog tripolidin yang mempunyai lipoflitas lebih rendah karena mengandung gugus asam akrilat.Penurunan lipofilitas menyebabkan senyawa sulit menembus sawar darah di otak,sehingga  tidak menimbukan efek samping sedasi,menurunkan massa kerja obat (waktu paro = 1,7 jam) dan awal kerja obat menjadi lebih cepat 1-2 jam.Akrivastin digunakan untuk alergi kulit yang kronis Dosis : 8 mg 3 dd.

  3. Astemizol (Hismanal,Scantihis) adalah antagonis –H1 selektif yang kuat dan relatife tidak menimbulkan efek penekan system saraf  pusat (sedasi) karena tidak mampu menembus sawar darah di otak. Massa kerjanya sangat panjang,waktu paro 20 jam,dan tidak menimbulkan efek kolinergik.Astemizol efektif untuk menekan gejala alergi rinitis, konjugtivitas dan urtikaria akut. Absoropsi obat dalam saluran cerna baik dan cepat,kadar plasma tertinggi dicapai dalam 0,5 – 1 jam setelah pemberian oral.Pemberian dosis tunggal dapat menekan gejala reaksi alergi selama 24 jam Dosis : 10 mg 1 dd.

  4. Loratadin (Claritin) adalah antihistamin trisiklik turunan azatidin yang poten,mempunyai masa kerja panjang dengan aktivitas antagonis perifer yang selektif. Efek sedasi dan antikolinergiknya rendah. Loratadin digunakan untuk meringkan gejala alergi rinitis,urtikari kronik dan lain – lain kelainan alergi dermatologis.

  5. Seterizin adalah turunan benzihidril piperazin yang mengandung gugus etoksi karboksilat,mempunyai masa kerja panjang dengan aktivitas antagonis perifer yang selektif.Efek sedasi dan antikolinergiknya rendah.


b.  Antagonis H2

Antagonis H2 adalah senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung .Secara umum digunakan untuk penyakit tukak lambung dan usus.Efek samping antagonis H2 antara lain adalah diare,nyeri otot dan kegelisahan. Mekanisme kerja sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin gastrin dan asetilkolin.Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamin pada sekresi asam (efikasi intrinsic) dan menghambat secara langsung kerja histamin pada sekresi asam,yang dirangsang oleh gastrin atau asetilkolin Iefikasi potensiasi).Jadi histamin memiliki efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi,sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi.Hal ini berarti bahwa histamin yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkna sekresi asam karena efek potensiasinya dengan histamin.

Contoh

  1. Semitidin (Cimet,Corsamet,Nulcer,Tagamet,Ulcadine),merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H2 dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung. Simetidin juga memblok sekresi asam lambung yang disebabkan karena rangsangan makanan,asetilkolin,kafein dan insulin.Simetidin digunakan untuk pengobatan tukak lambung  atau usus dan keaddan hipersekresi yang patologis,misal sindrom Zollinger-Elisson.Efek samping yang ditimbulkan antara lain adalah diare,pusing,kelelahan dan rash.Keadaan kebingungan ginakomastia dan impotensi juga dapat terjadi tetapi bersifat terpulihkan.Absoropsi Obat dalam saluran cerna cepat kadar plasma tertinggi dicapai  1 jam bila diberikan dalam keadaan lambung kosong dan 2 jam bila diberikan bersama – sama dengan makanan .Jadi pemberian simetidin sebaiknya bersama – sama dengan makanann karena dapat menghambat absoropsi obat sehingga memperpanjang masa kerja obat.Waktu paronya ± 2 jam.Dosis : 200 mg 3 dd, pada waktu maka dan 400 g sebelum tidur

  2. Ranitidin HCl (Ranin,Ranatin,Ranatac,Zantac,Zantadin),merupakan antagonis kompetitif histamin yang khas pada reseptor H2 sehingga secara epektif dapat menghambat sekresi asam lambung,menekan kadar asam dan volume sekresi asam.Diabsoropsi 39% -87%.Ranitidin mempunyai masa kerja cukup panjang,pemberia dosis 150 mg efektif menekan sekresi asam lambung selama 8 – 12 jam.Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 – 3jam setelah pemberian oral,dengan waktu paro eliminasi 2 – 3jam Dosis : 150 mg 2 dd atau 300 mg sebelum tidur.

  3. Famotidin ( Facid,Famocid,Gaster,Ragastin,Restidin), merupakan antagonis kompetitif histamin yang khas pada reseptor H2 sehingga secara epektif dapat menghambat sekresi asam lambung,menekan kadar asam dan volume sekresi asam.Absoropsi famotidin dalam saluran cerna tidak sempurna ± 40 – 45% dan pengikatan protein relative rendah ± 15 -22 % .Kadar plasma tertinggi dicapai 1-3 jam setelah pemberian oral,waktu paro eliminasi 2,5 – 4 jam dengan masa kerja obat ±12 jam Dosis 20 mg 2 dd atau 40 mg sebelum tidur.

Source

Tinggalkan Komentar

Nama :
E-mail :
Web : tanpa http://
Komentar :
Verification Code :